AT-1-Rezeptor-Antagonisten senken den Blutdruck, indem sie das Hormon Angiotensin II hemmen und so die Gefäße erweitern.

Angiotensin II ist ein körpereigener Botenstoff, der sowohl positive als auch negative Wirkung entwickeln kann. Bindet er an AT1-Rezeptoren, verengen sich die Blutgefäße und der Blutdruck steigt. Außerdem fördert das Hormon die Arteriosklerose in den Gefäßen.

Eine Behandlung mit Blutdruck-Medikamenten wird bisweilen als belastend empfunden, da das Absenken des Blutdruckes zunächst müde und abgeschlagen machen kann. Der Körper muss sich erst umstellen und an den niedrigeren Blutdruck gewöhnen. Die Medikamente sollten daher am Anfang in niedriger Dosis eingenommen werden, die nach und nach gesteigert wird. Bis die endgültige Menge erreicht ist, kann es bis zu einem Monat dauern. So hat der Organismus Zeit, sich langsam daran anzupassen.