Orlistat ist ein so genannter Lipasehemmer. Der Wirkstoff hemmt die Zerlegung von Nahrungsfetten im Magen-Darm-Trakt, so dass geringere Mengen davon vom Körper aufgenommen werden. 30% der aufgenommenen Fette werden unverdaut ausgeschieden. Dadurch nimmt der Körper weniger Energie- bzw. Kalorien auf.

Orlistat kann gegen starkes Übergewicht (Fettsucht) bei einem Metabolischen Syndrom eingesetzt werden, wenn die Umstellung des Lebensstils alleine nicht ausreicht. Experten empfehlen eine medikamentöse Behandlung eines Metabolischen Syndroms vor allem für Patienten mit einem Body-Mass-Index von über 27-30, die trotz nichtmedikamentöser Behandlung innerhalb von 3-6 Monaten weniger als 5 Kilogramm abgenommen haben.