Sibutramin ermöglicht, dass die beiden Botenstoffe Noradrenalin und Serotonin nach ihrer Ausschüttung von Nervenzellen länger aktiv bleiben können. Diese verstärken dadurch die Aktivität des sympathischen Nervensystems und wirken auf diese Weise appetithemmend. Sibutramin kann dadurch das Körpergewicht um 3-6 Kilogramm senken. Allerdings hat Sibutramin eine Reihe von ernsten Nebenwirkungen und sollte daher nur unter ärztlicher Kontrolle eingenommen werden. Es darf nicht von Patienten mit Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen, koronarer Herzkrankheit oder Angina pectoris eingenommen werden.

Rimonabant hemmt körpereigene Kannabinoid-Rezeptoren und wirkt ebenfalls appetitzügelnd. Wegen der Gefahr von Depressionen hat der Hersteller das Medikament im Oktober 2008 europaweit vom Markt genommen. In den USA war dem Mittel 2007 wegen der drohenden Auswirkungen auf die Psyche von vornherein keine Zulassung erteilt worden. In der EU kam es seit der Zulassung des Mittels zu mehreren Selbstmorden bzw. -versuchen.